股票代码002923

【成份】
本品主要成份为盐酸伊托必利。
化学名称：N- [4- [2-（N，N二甲基氨基）乙氧基]苄基]-3, 4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐
化学结构式：

注：
①来自自发性报告。
② 如发现异常，应立即采取停药等处理措施。
【禁忌】
1.因胃肠动力增强可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔的损害，故此类患者禁用本品。
2.已知对伊托必利过敏，或对本品中的任何成份有过敏史的患者禁用本品。
【注意事项】
1、本品能增强乙酰胆碱的作用，必须谨慎使用。
2、本品使用中若出现心电图QTC间期延长，应停药。
3、虽然未证实本品对驾驶和操作机器的能力有影响，但由于偶尔可发生头晕和激动，故应注意药物对人体机敏性的影响。 
4、尚未获得长期用药数据。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
生育力：尚无伊托必利对生育力的影响的人体数据。
妊娠：尚无妊娠女性使用伊托必利的数据或数据量有限。作为预防措施，妊娠期间最好避免使用伊托必利。
哺乳：伊托必利可经动物的乳汁分泌，但伊托必利经人乳分泌的信息不足，不能排除对乳儿的风险。在决定停止哺乳还是停止伊托必利治疗之前，应考虑哺乳对婴儿的益处与治疗对母亲的益处。
【儿童用药】
    儿童应用本品的安全性尚未确定。
【老年用药】
    由于老年人常有生理功能减退，有可能易出现不良反应。老年人在使用本品过程中，应注意仔细观察，若出现不良反应，可减量或停药。
【药物相互作用】
    伊托必利的代谢不依赖于细胞色素P450酶，而主要经黄素单氧化酶途径代谢，故不易发生药物代谢方面的相互作用。
    本品在血清蛋白结合力方面，未发现与华法林、地西泮（安定）、双氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。
    抗溃疡药物，如西咪替丁、雷尼替丁、替普瑞酮和西曲酸酯不影响本品的促动力作用。
    抗胆碱能药物可减弱本品的作用，故应避免合用替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴胺等抗胆碱药物。
    伊托必利具有促胃动力作用，因此可能影响合并口服药物的吸收。与治疗指数窄的药物、缓释或肠溶药物合用时，应特别谨慎。
【药物过量】
     如果药物过量超过一定程度，应采取洗胃和对症治疗等常规措施。
【药理毒理】

药理作用
伊托必利具有多巴胺D2受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性，通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。此外，由于有拮抗多巴胺D2受体活性的作用，尚有一定的抗呕吐作用。
毒理研究
遗传毒性
伊托必利Ames试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。一项中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验结果在最高浓度时为阳性，在另两项试验中使用经培养的CHL结果均为阴性。
生殖毒性
在大鼠生育力试验中，伊托必利≥30mg/kg/天时雌性动物动情周期延长，认为这与继发于高催乳素血症有关。剂量达300mg/kg/天时还可见交配前时间延长。300mg/kg/天剂量下伊托必利在妊娠大鼠中血浆浓度约为人临床给药剂量（50mg）下血清浓度的100倍，该剂量下对大鼠交配或生育力未见不良影响。在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，母体剂量高达300mg/kg时未见致畸作用。给药期间，伊托必利剂量达300mg/kg/天时，妊娠兔可见瞳孔缩小、上睑下垂、流泪，及摄食量减少。在围产期毒性试验中，大鼠经口给予伊托必利10、100和300mg/kg/天，对胚胎和子代发育及母体生殖功能均未见影响。伊托必利可经动物的乳汁分泌。
致癌性
尚未开展盐酸伊托必利致癌性试验。
其他
    盐酸伊托必利重复经口给药毒性试验中，高剂量30mg/kg/天下大鼠出现可逆性乳腺增生，这可能与高催乳素血症有关；犬（最高剂量100mg/kg/天）或灵长类动物（最高剂量300mg/kg/天）未见此类现象。在犬3个月经口给药毒性试验中，伊托必利30mg/kg/天时可见前列腺萎缩，而在犬6个月更高剂量（100mg/kg/天）、大鼠或猴6个月更高剂量（300mg/kg/天）给药后未观察到该现象。
【药代动力学】
    本品口服后在胃肠道吸收迅速、完全，经肝脏首过代谢，其相对生物利用度约为60%。食物对本品生物利用度没有影响。口服本品50mg后，血浆浓度约0.5小时达到峰值（Cmax 0.73μg/ml）。人血清蛋白结合率为96%。
    本品在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化形成代谢物M1、M2和M3。3种代谢物中，仅其中之一有较弱的多巴胺D2受体阻滞作用，无药理学相关性。
    本品及其代谢产物主要经肾脏排泄（75%），清除半衰期大约为6小时。本品的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。
【贮藏】 密封，在干燥处保存。
【包装】 铝塑包装。12片/板，1板/盒；12片/板，2板/盒；12片/板，3板/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】国家药品监督管理局药品注册标准YBH17402021
【批准文号】国药准字H20223071
【药品上市许可持有人】
企业名称：珠海润都制药股份有限公司 
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【生产企业】
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