股票代码002923

【成份】

本品主要成份为盐酸伊托必利。

化学名称：N-[4-[2-（N,N-二甲基氨基）乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。 

分子式：C₂₀H₂₆N₂O₄·HCl

分子量：394.89

【性状】

本品内容物为白色粉末。

【适应症】

适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹不适、餐后饱胀、食欲不振、恶心、呕吐等。

【规格】

50mg

【用法用量】

成人每次1粒（50mg），每日3次，饭前20分钟服用。或遵医嘱。

【不良反应】

消化系统：腹泻，腹痛，便秘，唾液分泌增加。

神经精神系统：头痛，睡眠障碍、眩晕等。

血液系统：白细胞减少（确认应停药）。

过敏症状：皮疹发热，搔痒等。偶出现血BUN、肌酐值升高。有AST、ALT、催乳素升高(在正常范围内)的报道。也可见背部疼痛、疲乏、手指发麻、手抖等。

【禁忌】

1、对本品成分过敏者禁用。

2、胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

【注意事项】

1、本品可增加乙酰胆碱作用，使用时应注意。

2、使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。

3、高龄患者用药易出现不良反应，使用时应注意。

4、用药中出现心电图QTC间期延长应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女避免使用。

【儿童用药】

儿童应避免服用。

【老年用药】

由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应，因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。

【药物相互作用】

由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。

【药物过量】

目前尚无过量服用盐酸伊托必利的报道。如药物过量，应对症治疗。

【药理毒理】

药理作用

盐酸伊托必利通过对多巴胺D₂受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠的收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。

毒性研究

重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低；30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药1小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致：以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg。

生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg，结果300mg/kg剂量组给药初期1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量多；30mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100mg/kg剂量组母鼠分娩、F₁代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。

遗传毒性：小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养色体畸变试验结果均为阴性。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统，中枢神经系统分布很少。

【贮藏】

密封，在干燥处(10~30℃)保存。

【包装】

铝塑包装。每板10粒，每盒1板；每板10粒，每盒2板；每板10粒，每盒3板；每板10粒，每盒4板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20050721